testosteron propiyonat

genel bakış

Diğerleri arasında Testoviron markası altında eski olan testosteron propiyonat , esas olarak erkeklerde düşük testosteron düzeylerinin tedavisinde kullanılan bir androjen ve anabolik steroid (AAS) ilacıdır. Anabolik androjenik steroidler (AAS) ilk olarak 1930'ların sonlarında geliştirildi ve 1950'lerden beri atletik performansı, erkeklerin fiziksel çekiciliğini artırmak ve her iki cinsiyet için de vücut imajını iyileştirmek için kullanıldı . fiziksel görünüm Buna göre AAS, 10 hafta boyunca haftada 600 mg testosteron alan sağlıklı erkeklerde vücut ağırlığını, yağsız kütleyi, kas boyutunu ve kuvvet antrenmanını artırır . Kuvvet antrenmanının yokluğunda, kas boyutu daha yüksek dozlarda AAS ile artar.

Şekil 1 testosteron propionatın kimyasal yapısı

Uygulamalar

Testosteron propiyonat genellikle kas kütlesi oluşturmak için kullanılır. Orijinal tıbbi endikasyon, erkek erişkinlerde hipogonadizm veya andropozda androjen eksikliğinin tedavisi içindir . Günümüzde testosteron propiyonat, maksimal büyümeyi uyarmak amacıyla düvelerde kullanımı için endikedir
. Şu anda, Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), AAS'nin hipogonadizm, böbrek ve kemik iliği yetmezliğine eşlik eden anemi, endometriozis, kanser ve insan immün yetmezlik virüsü enfeksiyonunda zayıflama sendromunun tedavisi için klinik kullanımını onayladı [8,9 ^]. AAS'nin diğer klinik kullanımları, katabolik durumların ve kaşeksinin (yani, kronik obstrüktif akciğer hastalığı), kortikosteroid tedavisinin, osteoporozun, erkek ergenlik döneminde büyümenin uyarılmasının, kalıtsal anjiyoödem profilaksisinin, karaciğer hastalığının ve kadından erkeğe transseksüalizmin, hipoplastik aneminin, çoklu skleroz, cinsel işlev bozukluğu ve depresyon.
Testosteron ayrıca birkaç farklı farmasötik formülasyonda mevcuttur ve kronik zayıflama durumlarını tedavi etmek ve iştahı ve fiziksel görünümü iyileştirmek için veterinerlik tıbbında kullanılması tavsiye edilir. Ek olarak, veterinerlik eczaneleri, yağda çok sayıda testosteron ester müstahzarı ve sulu araçta testosteron süspansiyonu satışa sunmaktadır.

Farmakodinamik

Testosteron propiyonat uygulaması, erkek cinsel gelişimi ile ilgili proteinlerin üretimini indükleyebilir. Öte yandan, testosteronun kendisi aromataz enzimi ile etkileşime bağlı olarak östrojenik bir aktivite gösterir, bu nedenle sürekli testosteron propiyonat uygulaması plazma östrojeninin yükselmesine neden olabilir. Klinik deneyler, testosteron propiyonat uygulamasından sonra plazma LH'de bir düşüş de gösterdi.

Aksiyon modu

Anabolik steroidlerin etkilerini birkaç farklı mekanizma ile uyguladıkları düşünülmektedir. Bu mekanizmalar,[i] hücre içi metabolizmanın bir sonucu olarak androjen reseptörü ekspresyonunun modüle edilmesini ve[ii] androjen reseptörünün topolojisini doğrudan etkileyerek ve dolayısıyla ko-aktivatörler ve transkripsiyonel aktivite ile müteakip etkileşimi içerir. Diğer mekanizmalar arasında[iii] glukokortikoid reseptör ekspresyonuna müdahale ederek antikatabolik bir etki; ve[iv] CNS'de genomik olmayan yolların yanı sıra genomik yollarla davranış değişikliklerine neden olur. Bu mekanizmalar burada tartışılmaktadır. Serbest testosteron[T], ayrıca androjen reseptörüne bağlanarak veya sitoplazmik enzim 5alfa-redüktaz tarafından 5alfa-dihidrotestosterona (DHT) indirgenerek hedef doku hücrelerinin sitoplazmasına taşınır.

obezite ilişkisi

Birçok çalışma, tüm yaş gruplarında obezite göstergeleri (vücut kitle indeksi, bel çevresi, visseral obezitenin güvenilir bir göstergesi) ve testosteron seviyeleri arasında ters bir ilişki olduğunu göstermiştir . Obezite, tip II diabetes mellitus (T2DM), dislipidemi, hipertansiyon ve dolayısıyla MetS'nin başlamasına katkıda bulunur. MetS, T2DM ve plazma testosteron özelliklerinin şiddeti arasında ters bir ilişki daha önce bildirilmiştir . Bir çalışmada, bu ilişkinin yaş ve vücut kitle indeksinden bağımsız olması , testosteron ve obezite arasındaki ilişkinin karmaşıklığının altını çizmektedir.Bu, erkek T2DM hastalarında BMI, bel çevresi, nöropati, trigliseridler, CRP, glikoz, insülin ve HOMAIR'deki varyasyonlarla ilişkili düşük testosteron düzeylerinin yaygınlığını doğrulayan ancak sessiz miyokard iskemisinde veya periferikte artış olmayan başka bir çalışmadan da anlaşıldı. Arter hastalığı tespit edildi Bu, düşük testosteron, kardiyovasküler risk ve insülin direncini (inceleme için) ilişkilendiren diğer çalışmalarla desteklenmektedir . Yaş, MetS prevalansı ile ilişkili olsa da, MetS özelliklerine sahip genç erkekler düşük testosteron seviyeleri sergiler.ve bu bireylerde testosteron tedavisi, insülin direncinde (IR) eş zamanlı azalma ile kilo vermeyi olumlu yönde etkiler. Obezitede azalan testosteron seviyelerinden sorumlu olan kesin patofizyolojik mekanizmalar halen araştırılmaktadır , ancak hiperinsülineminin serum testosteron seviyelerini baskıladığı gösterilmiştir . Testosteron seviyeleri, testosteron seviyeleri ile glikosile hemoglobin (HbA1c) arasında ters bir ilişki ile T2DM'li erkeklerde azalır ve bu, statinler gibi ilaçlardan bağımsız olarak gerçekleşir.. Düşük plazma testosteronu olan erkeklerde, T2DM olasılığı artar ve birkaç büyük prospektif çalışma, düşük T testosteron düzeylerinin erkeklerde T2DM gelişimini öngördüğünü göstermiştir. Düşük testosteron seviyeleri, azalmış yağsız vücut kütlesi ile ilişkilidir ve göreceli kas kütlesi, insülin direnci ve prediyabet ile ters ilişkilidir.

Advers reaksiyonlar ve önlemler

Testosteron propiyonat bir tür AAS'dir. AAS'nin en yaygın geri dönüşümlü yan etkisi, doğası gereği kozmetiktir. Oral olarak kullanılan AAS hepatotoksisiteye neden olabilir. Bununla birlikte, uzun süreli kullanımda kalp kaslarına zarar verdiği görülen parenteral AAS preparatlarının kullanımına bağlı hepatotoksisiteyi açıklayan bir rapor yoktur . AAS kullanımının çeşitli yan etkileri vardır; baş ağrıları, gastrointestinal tahriş, ekstremitelerde sıvı tutulması, ishal, mide ağrıları, yağlı cilt. Ayrıca sarılık, adet düzensizlikleri, hipertansiyon ve enjeksiyon yerinde enfeksiyon görülebilir. AAS tedavisi sırasında doğal yağ sebumunun salgılanması ve yağ bezlerinin büyümesi nedeniyle her iki cinsiyette de ergenlik çağında akne gelişir.. Yüksek dozda AAS kullanan erkekler, normal adet döngüsü sırasında kadınlara benzer yüksek dolaşımdaki östrojen seviyelerine sahip olabilir. Bu etki, testosteronun kısmen östrojenlere aromatizasyonunun bir sonucudur. Bu nedenle, yüksek dozda AAS alan erkeklerde jinekomasti ve meme ağrısı görülebilir. AAS
kötüye kullanımı ile ilişkili kronik yan etkiler arasında akne, ürogenital problemler, endokrin anormallikler, nöropsikiyatrik bozukluklar, hepatik ve kardiyovasküler hastalıklar yer alır. Akne, androjen kullananların neredeyse %50'sinde görülen AAS kullanımının yaygın yan etkisidir. Akne fulminans ve akne konglobata, AAS ile ilişkili en yaygın akne formlarıdır . AAS kullanan denekler, AAS ile ilişkili aknenin B vitamini takviyesi ile daha da kötüleşebileceği konusunda uyarılmalıdır.Jinekomasti ve spermatogenezin baskılanması, AAS kullanımının sık görülen sonuçlarıdır. Yüksek doz AAS, negatif geri besleme nedeniyle hipotalamik-hipofiz-gonadal ekseni baskılar ve eksenin düzelmesi haftalar veya aylar alabilir. Sonuç olarak, bu süre zarfında seminifer tübüllerin atrofisi, subfertilite veya infertilite ile sonuçlanabilir . Ayrıca denekler, AAS kesildikten sonra bile eksen iyileşene kadar hipogonadizm [erektil disfonksiyon, düşük libido ve düşük canlılık] semptomlarıyla karşılaşmaya devam edebilir. Son raporlar, klomifen sitrat kullanımının gonadal eksenin iyileşmesini hızlandırabileceğini düşündürmektedir.

Kimyasal özellikler

Testosteron Propiyonat, beyaz veya neredeyse beyaz toz veya renksiz ila soluk sarı, kristaller veya kristal toz halinde bulunur. Metanol ve etanolde serbestçe çözünür ve pratik olarak suda çözünmez.

kullanımlar

Testosteron propiyonat, embriyojenez sırasında ve ergenlik döneminde erkek fenotipinin gelişimini yönlendiren bir androjen ve anabolik steroid (AAS) ilacıdır. Sporcular ve vücut geliştiriciler tarafından fiziksel performansı artırmak için yaygın olarak kullanılmaktadır. Testosteron propiyonat, hamile koyunlar üzerindeki etkilerini incelemek için de kullanılmıştır.